Синтетичні антибактеріальні засоби

Це 5 груп препаратів:

1. Сульфаніламіди (ко-тримоксазол, сульфацил-натрій);
   
2. Нітрофурани (фурацилін, фуразолідон);
3. 8-оксихіноліни (5-НОК);
4. Кислота нолідиксова;
   
5. І найактуальніші на теперішній час - Фторхінолони (ципрофлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин).

1. Сульфаніламіди

Сульфаніламідні препарати — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби,  похідні аміду сульфанілової кислоти. 

Спочатку сульфаніламіди були дуже ефективними, але до них швидко розвивається резистентність (стійкість) мікроорганізмів при повторних введеннях, тому на сьогодні вони втрачають своє практичне значення. 

Ефективними є комбіновані препарати з саліциловою кислотою та триметопримом (ко-тримоксазол).

Ко-тримоксазол (вазоприм, бактрим, бісептол, гросептол, ориприм) — комбінований синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектру дії; містить сульфаметоксазол + триметоприм.
Діє бактерицидно.
Добре всмоктується з травного каналу.
Тривалість дії — 6-8 год.
Виділяється нирками.

Показання до застосування: пневмонія, бронхопневмонія, гострий та хронічний бронхіт, пієліт, цистит, уретрит, шигельоз, ентероколіт, вагініт, гонорея та ін.

Протипоказаний при порушенні функції печінки, нирок, кровотворення. Не слід призначати дітям віком до 6 років та жінкам у період вагітності.

Подібну дію виявляє препарат диприм (сульфаметрол + триметоприм).

Сульфацетамід (сульфацил-натрій, альбуцид) це препарат для місцевого застосування. 

Добре розчинний у воді і не виявляє подразнювальної дії.

Показання: місцево при інфікованих ранах, піодермії; виразках рогівки, профілактики бленореї, кератиті, кон'юнктивіті (краплі очні).

Фармакобезпека сульфаніламідів:

• — призначати за схемою: перша доза ударна, наступні — підтримувальні;
• — при кислотній реакції сечі сульфаніламідні препарати випадають в осад у вигляді кристалів у сечових шляхах; враховуючи це, під час їх вживання слід пити велику кількість лужної води;
• — бісептол доцільно приймати після їди.

2. Нітрофурани

Це препарати фурацилін, фуразолідон, фурадонін, фурагін.
До них чутливі грамнегативні (Гр-) ентеробактерії і коки, грампозитивні коки, найпростіші (трихомонади, лямблії).
Біодоступність становить близько 50 %. Зв'язуються з білками плазми крові і рівномірно розподіляються по організму. Вони добре проникають у лімфу, жовч, через плаценту. Тривалість дії — 4-6 год. Виділяються нирками в незміненому вигляді.
Особливість нітрофуранів полягає в тому, що вони ефективні щодо мікроорганізмів, стійких до антибіотиків і сульфаніламідів.

Фуразолідон — синтетичний антибактеріальний засіб, активний до збудників кишкових і протозойних інфекцій (лямблії, трихомонади); призначають всередину при шигельозі, лямбліозі, паратифі, харчових токсикоінфекціях. При трихомонадному кольпіті призначають комбіновано: всередину й одночасно в піхву (супозиторій).

Фурадонін призначають переважно для зовнішнього застосування для лікування гнійних ран, пролежнів, виразок, опіків II і III ступеня як антисептик (для промивання пролежнів); при лікуванні пацієнтів з інфекційними захворюваннями сечових шляхів призначають всередину.

Фурагін — більш активний і менш токсичний препарат. Вживають всередину для лікування хворих на пієлонефрит, цистит, уретрит; після операцій в урологічній, гінекологічній практиці; призначають для зовнішнього застосування при лікуванні гнійних ран, опіків, кон'юнктивіту, після офтальмологічних операцій.

Нітрофурани — малотоксичні препарати за умови нетривалого застосування.

Побічні ефекти й ускладнення: диспепсичні явища; алергійні реакції; артеріальна гіпертензія (фуразолідон); нейротоксикоз (фурадонін); антабусоподібна дія (зниження толерантності до алкоголю зберігається протягом 5-7 діб після відміни препарату); у дітей віком до 1 року може виникнути гемоліз еритроцитів і утворитися метгемоглобін.

Фармакобезпека нітрофуранів:

• — препарати необхідно приймати всередину після їди;
• — пацієнтам слід виключити з дієти продукти, що містять амінокислоту тирозин (сир, вершки, банани), з якої утворюється норадреналін.

3. Похідні 8-оксихіноліну

Це препарати нітроксолін, хлорхінальдол.

Нітроксолін (5-НОК) — синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії; добре всмоктується з травного каналу, виділяється в незміненому вигляді нирками.

Показання до застосування: інфекції сечових шляхів і статевих органів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит), а також інші захворювання, зумовлені чутливими до цього препарату мікроорганізмами і грибами.

Побічні ефекти: диспепсичні явища, алергійні реакції, забарвлення сечі в яскраво-жовтий колір.

4. Кислота налідиксова (похідні нафтиридину)

Кислота налідиксова (неграм, невіграмон) — синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектру дії. Виявляє протимікробну активність у відношенні кишкової палички, збудників шигельозу, вульгарного протея, палички Фрідлендера, черевнотифозної палички. Швидко всмоктується, дія зберігається 8 год, виділяється нирками і накопичується у високих концентраціях у сечі.

Показання до застосування: пієлонефрит, пієліт, цистит, операції на органах сечової і статевої систем.

Протипоказання: хвороби печінки, нирок, вік до 1 року. Обережно слід призначати хворим з порушенням дихання, гіпоксією.

5. Фторхінолони

Фторхінолони — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, що є похідними хінолу з атомами фтору в структурі.

Мають перевагу перед антибіотиками: добре проникають у тканини, клітини і мають широкий спектр протимікробної дії; найбільша активність відзначена щодо грамнегативних аеробних бактерій, особливо ентеробактерій. Тип дії — бактерицидний.

Класифікація фторхінолонів:
І покоління: ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин;
ІІ покоління: ломефлоксацин;
ІІІ покоління: левофлоксацин.

Ципрофлоксацин (ципробай, цифран) — найбільш активний препарат цієї групи. Виявляє широкий спектр протимікробної дії. Добре всмоктується і проникає в різні органи і тканини, клітини. Накопичується в мигдаликах і запальній рідині. Виводиться нирковими та позанирковими шляхами.

Показання до застосування: інфекції дихальних і сечових шляхів, м'яких тканин, кісток, суглобів, інфекції травного каналу, холангіт, холецистит, хламідіоз, гонорея, менінгіт, сепсис, онкологічні захворювання.

Побічні ефекти: диспепсія, дисбактеріоз, алергійні реакції, дисплазія хрящової тканини у дітей.

Протипоказання: вік до 12 років, період вагітності і годування груддю.

Rp.: Tab.Ciprofloxacini 0,5
D.t.d.N. 20
S. Всередину перед їдою по 500 мг (1 таб.) 2 рази на день.

Норфлоксацин (номіцин). Виявляє бактерицидну дію. Має широкий спектр протимікробної активності щодо синьогнійної, гемофільної та кишкової палички, шигел, сальмонел, менінгококів, мікроорганізмів, що продукують р-лактамазу.

Показання до застосування: інфекції сечових шляхів, передміхурової залози, гонорея, "діарея мандрівників".

Протипоказання: вік до 14 років, період вагітності і годування груддю, а також тяжкий ступінь ниркової недостатності.

Офлоксацин (офлоксин таривид). Має широкий спектр протимікробної дії, переважно впливає на грамнегативні бактерії. Добре всмоктується з травного каналу, легко проникає в органи і тканини. Виділяється нирками.

Показання до застосування: інфекції дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри, м'язів, внутрішніх органів (нирок і сечових шляхів, статевих органів), гонорея, остеомієліт.

Побічні ефекти: алергія, диспепсичні явища, головний біль, безсоння.

Rp.: Tab.Ofloxacini 0,2 N.20
S. Всередину по 1-2 таб. (знанку та ввечері) під час їди. Курс лікування - 7-10 діб, не більше 4 тиж.

Фармакобезпека фторхінолонів:

• — слід призначати тільки за відсутності ефекту від парентеральної терапії антибіотиками широкого спектра дії;
• — можуть підвищувати фоточутливість тканин;
• — при ентеральному застосуванні не сумісні з антацидами, сукральфатом та препаратами заліза, оскільки всмоктування препаратів зменшується;
• — розчин ципрофлоксацину для внутрішньовенного введення не можна змішувати з розчинами, що мають рН більше ніж 7,0;
• — під час лікування офлоксацином не можна вживати алкогольні напої;
• — офлоксацин не сумісний з нестероїдними протизапальними препаратами (ризик виникнення судом).