Наркотичні анальгетики

Наркотичні анальгетики — ЛП, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість і спри­чинюють ейфорію, звикання та психічну і фізичну залежність (наркоманію).

Фармакологічні ефекти наркотичних анальгетиків та їх антаго­ністів  зумовлені взаємодією з опіоїдними рецепторами, які є в ЦНС і периферичних тканинах, унаслідок чого пригнічується процес міжнейронної передачі больових імпульсів.

За силою знеболювальної дії наркотичні анальгетики можна 
розташувати в такому порядку: 

• фентаніл, 
• суфентаніл, 
• бупренорфін,  
• метадон,  
• морфін,  
• омнопон,  
• промедол,  
• пентазоцин,  
• кодеїн, 
• трамадол.

Фармакологічні ефекти:
—  центральні: 

• анальгезія; 
• пригнічення дихання (ступінь зале­жить від дози опіоїдів); 
• пригнічення кашльового рефлексу (цей ефект використовують при кашлю, який супроводжується болем або кро­вотечею,  —  при пораненнях,  переломах  ребер,  абсцесі тощо);  
• седа­тивний ефект; 
• снодійний ефект; 
• ейфорія — зникнення неприємних емоцій, відчуття страху і напруження; 
• нудота і блювання як наслі­док активації дофамінових рецепторів тригер-зони (виникають у 20-40% пацієнтів у відповідь на першу ін’єкцію опіоїдів); 
• підвищен­ня спінальних рефлексів (колінного тощо); 
• міоз (звуження зіниць) — унаслідок підвищення тонусу ядра окорухового центру;

— периферичні: 

• обстипаційний ефект, пов’язаний із виникнен­ням спастичних скорочень сфінктерів, обмеженням перистальти­ки; 
• брадикардія й артеріальна гіпотензія, зумовлені підвищенням тонусу ядра блукаючого нерва; 
• підвищення тонусу гладких м’язів сечового міхура і сфінктера сечівника (можуть виникнути нирко­ва коліка і затримка сечі, які є небажаними в післяопераційний період); 
• гіпотермія (тому пацієнта слід зігрівати і часто змінювати положення тіла у ліжку).

Побічні ефекти при застосуванні наркотичних анальгетиків 

та заходи щодо їх усунення:

— пригнічення дихання, а також пригнічення центру дихання у плода (у пупкову вену — налоксон);

— нудота, блювання (протиблювотні — метоклопрамід);

— підвищення тонусу гладеньких м’язів (вводити з атропіном);

— гіперемія і свербіж шкіри (антигістамінні);

— брадикардія;

— закреп (проносне — листя сени);

— толерантність;

— психічна і фізична залежність.

При гострому отруєнні - при­гнічується функція ЦНС - 

непритомність, сповільнення дихання (патологічне дихання за типом Чейна — Стокса) аж до зупинки, зниженням АТ і температури тіла. Шкіра бліда і холодна, слизо­ві  оболонки ціанотичні, збереження сухожилкового 

рефлексу та виражений міоз.

Лікування хворих з гострими отруєннями наркотичними анальгетиками:

•  промивання шлунка незалежно від шляху введення 0,05-0,1% розчином калію перманганату;

•  прийом 20-30г активованого вугілля;

•  сольове промивання;

•  внутрішньовенне і внутрішньом’язове введення антагоніста налоксону  (наркан). Препарат діє швидко (1 хв), але нетривало (2-4 год). Для тривалої дії слід внутрішньовенно ввести налмефен (діє 10 год);

•  може виникати потреба в штучному диханні;

•  зігріти пацієнта.

Якщо смерть не настала в перші 6-12 год, то прогноз позитив­ний, оскільки більша частина препарату інактивізується.

При тривалому застосуванні наркотичних анальгетиків розви­

вається лікарська залежність опіоїдного типу, для якої характер­

ні: 

• толерантність, 
• психічна і фізична залежність, 
• абстинентний синдром. 

Толерантність виявляється через 2-3 тиж (іноді раніше) при введенні препарату в терапевтичних дозах. 

Після припинення вживання опіоїдних анальгетиків толерант­ність до ейфорії і пригнічення дихання зменшується через декілька 

діб. 

Психічна залежність — ейфорія, що виникає під час вживання 

наркотичних  анальгетиків  і  є  першопричиною  безконтрольного 

вживання  наркотиків, особливо швидко виникає у підлітків. 

Фі­зична залежність пов’язана з абстинентним синдромом (синдром 

відміни): 

• сльозотеча, 
• гіпертермія, 
• різкі зміни артеріального тиску, 
• біль у м’язах та суглобах, 
• нудота, 
• діарея, 
• безсоння, 
• галюцинації.

Постійне вживання опіоїдів призводить до хронічного отруєння, за 

якого знижується розумова і фізична працездатність, виникають ви­

снаження, спрага, закреп, випадає волосся та ін.

Лікування лікарської залежності від опіоїдів є комплексним. 

Це методи детоксикації, введення антагоніста опіодів — налтрексону,  симптоматичних засобів та здійснення заходів для запобі­гання контактам наркомана зі звичним середовищем.  Однак ра­дикальне  виліковування досягається у невеликому відсотку випадків. 

У більшості пацієнтів виникають рецидиви, тому важ­ливим є проведення профілактичних заходів.

Фармакобезпека:

—  наркотичні анальгетики — це отруйні препарати списку А, їх слід виписувати на спеціальних бланках, підлягають кількісному обліку. 

— за зловживання, застосування не за призначенням — кри­мінальна відповідальність;

—   морфін не сумісний в одному шприці з аміназином;

—   промедол не сумісний з антигістамінними засобами, тубоку- 

рарином, тразикором;

— ін’єкційна форма трамадолу не сумісна з розчинами діазепаму, 

флунітрозенаму, нітрогліцерину;

— в одному шприці не можна вводити пентазоцин з барбітура­тами;

—   препарати опію гальмують перистальтику кишок і мо­жуть затримувати  всмоктування інших препаратів, які при­значають всередину;

—   кодеїн у складі комплексних препаратів практично не спричи­нює ейфорію та звикання.