Сульфаніламідні препарати

Сульфаніламідні препарати — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, похідні сульфанілової кислоти. 

Їх було введено в медицину німецьким фармакологом Домагком. Спочатку сульфаніламідні препарати були дуже ефективними, але до них швидко розвивається резистентність мікроорганізмів при повторних введеннях, тому на сьогодні вони втрачають своє практичне значення. 

Тип дії — бактеріостатичний (за виключенням бісептолу, що діє бактерицидно). 

Механізм дії — конкурентний антагонізм з параамінобензойною кислотою (ПАБК).

Показання до застосування: 

• інфекції жовчовидільних шляхів (сульфапіридазин, сульфадиметоксин за схемою); 
• інфекції органів дихання, 
• ЛОР-інфекції; 
• інфекції сечових шляхів (уросульфан); 
• коліентерит, коліт (сульгін, фталазол по 2 г 4 рази на день); 
• кон'юнктивіт, блефарит (сульфацил-натрій у формі 20-30 % водного розчину).

Побічні ефекти та ускладнення: нефротоксичність; пригнічення кровотворення; алергійні реакції; симптоми недостатності фолієвої кислоти (лейкопенія, порушення функції травного каналу, сперматогенезу); тератогенність (особливо ко-тримоксазол).

Сульфацетамід (сульфацил-натрій, альбуцид) - для місцевого застосування, добре розчинний у воді, не виявляє подразнювальної дії.

Показання до застосування: місцево при інфікованих ранах, піодермії, виразках рогівки, профілактики бленореї, кератиті, кон'юнктивіті.

Комбіновані сульфаніламідні препарати - є ефективними:

• сульфосалазин (з саліциловою кислотою);
• ко-тримоксазол (бісептол, бактрим, гросептол) - з триметопримом.

Салазосульфапіридин (салазопіридин) — комбінований препарат із саліциловою кислотою. 

Виявляє протимікробну активність щодо диплокока, стрептокока, гонокока, кишкової палички. Накопичується в сполучній тканині (в тому числі в кишечнику) і поступово розпадається на 5-аміносаліцилову кислоту, сульфапіридазин, які виявляють протизапальну і протимікробну дію в кишечнику.

Показання до застосування: всередину за схемою (після їди, запиваючи 1-2 % розчином натрію гідрокарбонату) для лікування хворих на хронічний виразковий коліт.

Котримоксазол (вазоприм, бактрим, бісептол, гросептол, ориприм) — комбінований синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектру дії; містить сульфаметоксазол + триметоприм. 

Діє бактерицидно. Добре всмоктується з травного каналу. Тривалість дії — 6-8 год. Виділяється нирками.

Показання до застосування: пневмонія, бронхопневмонія, гострий та хронічний бронхіт, пієліт, цистит, уретрит, шигельоз, ентероколіт, вагініт, гонорея та ін.

Протипоказаний при порушенні функції печінки, нирок, кровотворення. Не слід призначати дітям віком до 6 років та жінкам у період вагітності.

Подібну дію виявляє препарат диприм (сульфаметрол + триметоприм).

Фармакобезпека:

• — призначати за схемою: перша доза ударна, наступні — підтримувальні;
• — сульфаніламідні препарати не сумісні із засобами, що пригнічують кровотворення (анальгін, левоміцетин та ін.); 
• — при кислотній реакції сечі сульфаніламідні препарати випадають в осад у вигляді кристалів у сечових шляхах - враховуючи це, під час їх вживання слід пити велику кількість лужної води;
• — бісептол доцільно приймати після їди.