Протималярійні засоби

Малярія (пропасниця, болотна лихоманка) — гостра інфекційна протозойна хвороба, що спричиняється кількома видами плазмодіїв, передається комарами роду Anopheles і характеризується первинним ураженням системи мононуклеарних фагоцитів і еритроцитів. Захворювання проявляється нападами гарячки, гепатолієнальним синдромом, гемолітичною анемією, характеризується схильністю до рецидивів.

Малярійний плазмодій має два цикли розвитку. 

• Шизогонія відбувається в організмі людини; 
• спорогонія — в тілі комара. 

При укусі комара в організм людини потрапляють спорозоїти, які швидко проникають у клітини печінки, де вони проходять цикл розвитку (тканинні форми плазмодію) і потім діляться, перетворюючись на тканинні мерозоїти. Після закінчення тканинної шизогонії мерозоїти потрапляють у кров і проникають в еритроцити, де здійснюється розвиток еритроцитарних форм. Еритроцити руйнуються і мерозоїти потрапляють у плазму крові, де одна частина з них гине, а друга — проникає в інші еритроцити, і цикл еритроцитарної шизогонії повторюється. Цей процес проявляється нападом гарячки.

З частини еритроцитарних мерозоїтів утворюються чоловічі і жіночі статеві клітини — гамонти, їх запліднення відбувається тільки в тілі комара.

Спорогонія завершується утворенням спорозоїтів, які при укусі зі слиною комара потрапляють у кров людини і дають початок новому циклу шизогонії.

Джерелом інфекції при малярії є хворі або паразитоносії, у крові яких є статеві форми малярійних плазмодіїв (гамонти). Кількість гамонтів у крові різко збільшується під час рецидивів хвороби.

Механізм передачі малярії — трансмісивний. У разі порушень правил асептики плазмодії можуть передаватися і через медичний інструментарій (шприци, голки).

Протималярійні засоби класифікують залежно від їхньої дії на різні види і стадії розвитку малярійного плазмодію.

Класифікація протималярійних засобів

• Шизотропні - препарати, що вплив. на шизогонію (безстатевий цикл розвитку в організмі людини)
• Гістошизотропні (тканинний цикл відбувається в печінці)
• хлоридин
• бігумаль
• хіноцид
• примахін
• Гематотропні (еритроцитарні форми плазмоїдів)
• хінгамін (делагіл)
• хініну гідрохлорид
• мефлохін
• Гамантотропні - препарати, що впливають на спорогонію (безстатевий цикл розвитку в організмі людини)
• хлоридин
• бігумаль
• хіноцид
• примахін

Для профілактики і лікування малярії призначають лікарські препарати, що діють на певні форми розвитку плазмодію.

Хінгамін (хлорохін, делагіл, резохін) виявляє протималярійний ефект, амебецидну, а також імунодепресивну дію і має протиаритмічні властивості. Здатен відновлювати обмін колагенових структур. При вживанні всередину швидко і повністю всмоктується. 

Застосовують при всіх видах малярії, а також при позакишковому амебіазі. Ефективний при колагенозах, профілактично призначають при порушенні ритму серця.

Побічні ефекти: проявляються при тривалому застосуванні у високих дозах: дерматит, диспепсичні явища, порушення зору, рідко — лейкопенія, пригнічення функції печінки.

Бігумаль (прокванілу гідрохлорид) виявляє протималярійну дію, порушує біосинтез у малярійному плазмодії. Застосовують для тривалої профілактики малярії, тропічної малярії середньої тяжкості, трьох- та чотирьохдобової малярії.

Побічні ефекти: нудота, блювання, анорексія, зменшення маси тіла.

Хіноцид гальмує розвиток гамонтів і тканинних форм збудників малярії. Застосовують для лікування трьох- та чотирьохдобової малярії (після закінчення прийому шизотропних засобів) та профілактики рецидивів хвороби.

Побічні ефекти: нудота, головний біль, ціаноз губ та нігтів, подразнення нирок і сечового міхура, гемоліз еритроцитів, лейкопенія або лейкоцитоз.

Протималярійні препарати застосовують

• для профілактики: індивідуальна хіміо-профілактика розвитку малярії полягає в попередженні захворювання у разі перебування здорової людини в небезпечному щодо малярії районі. Якщо спорозоїтоцидних ліків немає, то застосовують засоби, що впливають на прееритроцитарні форми, наприклад хлоридин. Крім того, використовують гематошизоцидні засоби: хінгамін, мефлохін та ін., що попереджають розвиток нападів лихоманки; 
• для лікування малярії використовують комбінації протималярійних засобів з різним механізмом дії.

Фармакобезпека;

• — усі протималярійні препарати є високотоксичними;
• — хлоридин виділяється з грудним молоком, попереджає виникнення малярії у новонароджених;
• — мефлохін спричинює тератогенну дію під час курсу лікування і ще 2 міс. після його закінчення, тому жінки репродуктивного віку повинні користуватися контрацептивними засобами;
• — бігумаль, хіноцид, хлорохін слід уживати після їди.