Синтетичні антибактеріальні засоби

1. Фторхінолони (-флоксацини) — синтетичні хіміотерапевтичні засоби, похідні хінолу з атомами фтору.

Мають перевагу перед антибіотиками: 

• добре проникають у тканини, клітини; 
• мають широкий спектр протимікробної дії; 
• найбільша активність відзначена щодо грамнегативних аеробних бактерій, особливо ентеробактерій. 
• Тип дії — бактерицидний.

Класифікація фторхінолонів

• І покоління
• Ципрофлоксацин (ципробай, цифран)
• Офлоксацин (таривид)
• Норфлоксацин
• ІІ покоління
• Ломефлоксацин
• Спарфлоксацин
• ІІІ покоління
• Флероксацин
• Тровафлоксацин
• Левофлоксацин

Ципрофлоксацин (ципробай, цифран) — найбільш активний препарат цієї групи. Широкий спектр протимікробної дії. Добре всмоктується і проникає в різні органи і тканини, клітини. Накопичується в мигдаликах і запальній рідині. Виводиться нирковими та позанирковими шляхами.

Показання до застосування: інфекції дихальних і сечових шляхів, м'яких тканин, кісток, суглобів, інфекції травного каналу, холангіт, холецистит, хламідіоз, гонорея, менінгіт, сепсис, онкологічні захворювання.

Побічні ефекти: диспепсія, дисбактеріоз, алергійні реакції, дисплазія хрящової тканини у дітей.

Протипоказання: вік до 12 років, період вагітності і годування груддю.

Норфлоксацин (номіцин). Виявляє бактерицидну дію. Широкий спектр протимікробної активності щодо синьогнійної, гемофільної та кишкової палички, шигел, сальмонел, менінгококів, мікроорганізмів, що продукують р-лактамазу.

Показання до застосування: інфекції сечових шляхів, передміхурової залози, гонорея, "діарея мандрівників".

Протипоказання: вік до 14 років, період вагітності і годування груддю, а також тяжкий ступінь ниркової недостатності.

Офлоксацин (офлоксин таривид). Має широкий спектр протимікробної дії, переважно впливає на грамнегативні бактерії. Добре всмоктується з травного каналу, легко проникає в органи і тканини. Виділяється нирками.

Показання до застосування: інфекції дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри, м'язів, внутрішніх органів (нирок і сечових шляхів, статевих органів), гонорея, остеомієліт.

Побічні ефекти: алергія, диспепсичні явища, головний біль, безсоння.

Фармакобезпека:

• — фторхінолони слід призначати тільки за відсутності ефекту від парентеральної терапії антибіотиками широкого спектра дії;
• — фторхінолони можуть підвищувати фоточутливість тканин;
• — фторхінолони при ентеральному застосуванні не сумісні з антацидами, сукральфатом та препаратами заліза, оскільки всмоктування препаратів зменшується;
• — фторхінолони не сумісні з циклоспорином;
• — розчин ципрофлоксацину для внутрішньовенного введення не можна змішувати з розчинами, що мають рН більше ніж 7,0;

• — під час лікування офлоксацином не можна вживати алкогольні напої;
• - офлоксацин не сумісний з нестероїдними протизапальними препаратами (ризик виникнення судом).

2. Похідні нітрофурану (фура-)
До похідних нітрофурану належать 

• фурацилін, 
• фуразолідон, 
• фурадонін, 
• фурагін. 

До них чутливі грамнегативні ентеробактерії і коки, грампозитивні коки, найпростіші (трихомонади, лямблії). Біодоступність становить близько 50 %. Зв'язуються з білками плазми крові і рівномірно розподіляються по організму. Вони добре проникають у лімфу, жовч, через плаценту. Тривалість дії — 4-6 год. Виділяються нирками в незміненому вигляді. Особливість нітрофуранів полягає в тому, що вони ефективні щодо мікроорганізмів, стійких до антибіотиків і сульфаніламідів. Малотоксичні препарати за умови нетривалого застосування.

Фуразолідон — синтетичний антибактеріальний засіб, активний до збудників кишкових і протозойних інфекцій (лямблії, трихомонади); призначають всередину при шигельозі, лямбліозі, паратифі, харчових токсикоінфекціях. При трихомонадному кольпіті призначають комбіновано: всередину й одночасно в піхву.

Фурадонін при лікуванні пацієнтів з інфекційними захворюваннями сечових шляхів призначають всередину.

Фурацилін призначають переважно для зовнішнього застосування для лікування гнійних ран, пролежнів, виразок, опіків II і III ступеня як антисептик (для промивання пролежнів).

Фурагін — більш активний і менш токсичний препарат. Вживають всередину для лікування хворих на пієлонефрит, цистит, уретрит; після операцій в урологічній, гінекологічній практиці; призначають для зовнішнього застосування при лікуванні гнійних ран, опіків, кон'юнктивіту, після офтальмологічних операцій.

Побічні ефекти й ускладнення: 

• диспепсичні явища; 
• алергійні реакції; 
• артеріальна гіпертензія (фуразолідон); 
• нейротоксикоз (фурадонін); 
• антабусоподібна дія (зниження толерантності до алкоголю зберігається протягом 5-7 діб після відміни препарату); 
• у дітей віком до 1 року може виникнути гемоліз еритроцитів і утворитися метгемоглобін. 

Фармакобезпека:

• — препарати необхідно приймати всередину після їди;
• — пацієнтам слід виключити з дієти продукти, що містять амінокислоту тирозин (сир, вершки, банани), з якої утворюється норадреналін.

3. Похідні 8-оксихіноліну (нітроксолін, хлорхінальдол)

Нітроксолін (5-НОК) — синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії; добре всмоктується з травного каналу, виділяється в незміненому вигляді нирками.

Показання до застосування: інфекції сечових шляхів і статевих органів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит), а також інші захворювання, зумовлені чутливими до цього препарату мікроорганізмами і грибами.

Побічні ефекти: диспепсичні явища, алергійні реакції, забарвлення сечі в яскраво-жовтий колір.

4. Похідні нафтиридину (кислота нолідиксова, кислота оксолінієва)

Кислота налідиксова (неграм, невіграмон) — синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектру дії. 

Активний у відношенні кишкової палички, збудників шигельозу, вульгарного протея, палички Фрідлендера, черевнотифозної палички. 

Швидко всмоктується, дія зберігається 8 год, виділяється нирками і накопичується у високих концентраціях у сечі.

Показання до застосування: пієлонефрит, пієліт, цистит, операції на органах сечової і статевої систем.

Протипоказання: хвороби печінки, нирок, вік до 1 року. Обережно слід призначати хворим з порушенням дихання, гіпоксією.